Raloxifeen

In de jaren 80 ontdekten wetenschappers dat een stof die later raloxifeen werd genoemd, de werking van het hormoon oestrogeen kan tegenhouden. Onderzoek in laboratoria en bij proefdieren liet zien dat deze stof voorkomt dat oestrogeen zich vastmaakt aan zijn receptor. Daardoor kan oestrogeen zijn effect minder goed uitoefenen. Zo’n stof noem je een antioestrogeen.
De stof had eerst de naam LY139481 en later keoxifeen. Onderzoekers van het farmaceutische bedrijf Eli Lilly zagen dat het effect bij proefdieren nog dagen bleef bestaan, zelfs nadat ze het middel niet meer kregen. Uiteindelijk kreeg de stof de naam raloxifeen.
In 1997 werd raloxifeen op de markt gebracht als medicijn tegen botontkalking. Dat komt doordat het middel zich in botweefsel juist gedraagt als oestrogeen en helpt om botten sterk te houden.

Ook in de lever neemt raloxifeen de functies van estradiol over. Daardoor verhoogt raloxifeen bij langdurig gebruik de kans op het ontstaan van bloedstolsels.

Bij gezonde mannelijke 60-plussers verhoogt raloxifeen in doses van 60-120 milligram per dag de concentratie van testosteron met ongeveer 20 procent. Een dagelijkse dosis van 60 milligram raloxifeen heeft weinig effect op de concentratie LH, het hormoon dat het lichaam aanzet om testosteron te produceren. Een dosis van 120 milligram per dag verhoogt de LH-concentratie bij mannen met bijna dertig procent. Bij jongens in de tienerleeftijd met borstgroei (gynaecomastie) lijkt een dagelijkse dosis van 60 milligram raloxifeen beter te werken dan dagelijkse doses van 20-40 milligram tamoxifeen.

Anabolengebruikers zien raloxifeen als een middel tegen gynaecomastie als tamoxifeen niet goed genoeg werkt. De meest gebruikte doses liggen tussen de 30 en 60 milligram per dag, maar soms lopen ze op tot 120 milligram per dag. Het gebruik na een anabolenkuur, tijdens de ‘nakuur’ of post-cycle therapy (PCT), is zeldzaam. Gemelde bijwerkingen variëren van een lichte hoofdpijn, zweetaanvallen tot een gevoel van futloosheid.